Formes posologiques
comprimés 100mg
Fabricants
Akrikhin KhFK (Russie), Lugansk KhPZ (Ukraine), Promed Exports Pvt.Ltd (Inde), Sanitas (Lituanie), Tyumen Chemical and Pharmaceutical Plant (Russie)
Groupe pharmaceutique
Antituberculeux - groupe des hydrazides d'acide isonicotinique
international nom générique
Isoniazide
Commande de vacances
Libéré sur ordonnance
Synonymes
Isoniazide 200, Isoniazide (Tubazide), Isoniazide-Akos, Isoniazide-Ferein, INH, Nidrazide
Composé
La substance active est l'isoniazide.
effet pharmacologique
Antituberculeux. Inhibe l'ARN polymérase dépendante de l'ADN et arrête la synthèse des acides mycoliques de Mycobacterium tuberculosis. Il est particulièrement actif contre les micro-organismes à multiplication rapide (y compris ceux situés au niveau intracellulaire). Bien absorbé dans le tractus gastro-intestinal (la réception pendant les repas réduit l'absorption). Il est présent à des concentrations efficaces dans de nombreux tissus et fluides biologiques, y compris le liquide céphalo-rachidien. Il est acétylé dans le foie, excrété dans la bile, excrété dans l'urine. L'isoniazide traverse la barrière placentaire, est excrété avec lait maternel.
Indications pour l'utilisation
Tuberculose (traitement de toutes les formes).
Contre-indications
Hypersensibilité, épilepsie, tendance aux convulsions, poliomyélite (y compris antécédent), insuffisance hépatique et rénale sévère, phlébite, athérosclérose.
Mal de tête, étourdissements, euphorie, aggravation du sommeil, nausées, vomissements, douleurs cardiaques, réactions cutanées allergiques, névrite périphérique, psychose, hépatite toxique, gynécomastie, ménorragie.
Interaction
Améliore (mutuellement) l'effet d'autres médicaments antituberculeux. Probabilité Effets secondaires réduire la vitamine B6 et l'acide glutamique, augmenter - les inhibiteurs de la MAO. En cas d'utilisation simultanée avec la rifampicine, le paracétamol augmente le risque d'hépatotoxicité. Avec l'utilisation simultanée d'isoniazide avec de la carbamazépine ou de la phénytoïne, le métabolisme de cette dernière est supprimé, ce qui entraîne une augmentation de leurs concentrations plasmatiques et une augmentation des effets toxiques.
Surdosage
Pas de données.
Mode d'application et dosage
La dose et la durée du traitement sont définies individuellement, en fonction de la forme de la maladie et de la tolérance du traitement. Les adultes se voient prescrire 300 mg 2 à 3 fois par jour, la dose unique maximale est de 600 mg, la dose quotidienne est de 900 mg. Enfants - 5-15 mg / kg / jour, fréquence d'administration - 1 à 2 fois par jour, dose quotidienne maximale - 500 mg.
instructions spéciales
Pour ralentir le développement de la résistance microbienne, il est prescrit avec d'autres médicaments antituberculeux.
Conditions de stockage
Liste B. Dans un endroit à l'abri de la lumière, dans un emballage scellé, à une température ne dépassant pas 25°C.
Formule brute
C6H7N3OGroupe pharmacologique de la substance Isoniazide
Classification nosologique (CIM-10)
Code CAS
54-85-3Caractéristiques de la substance Isoniazide
Agent antituberculeux. L'hydrazide d'acide isonicotinique, un analogue structurel de la vitamine B 6 . Poudre cristalline blanche, inodore, goût amer. Sensible à l'air et à la lumière. Facilement soluble dans l'eau, difficile à alcool éthylique, très peu - dans le chloroforme, pratiquement insoluble dans l'éther, le benzène. Solution aqueuse pH 1% de 5,5 à 6,5. Poids moléculaire 137,14.
Pharmacologie
effet pharmacologique- antibactérien, bactéricide, antituberculeux.Inhibe l'ARN polymérase ADN-dépendante et inhibe la synthèse de l'acide mycolique (le principal composant de la membrane cellulaire de Mycobacterium tuberculosis). A un effet bactéricide sur Mycobacterium tuberculosis au stade de reproduction, CMI 0,015 µg/ml. Il agit sur les pathogènes localisés extra- et intracellulaires (les concentrations intracellulaires sont 50 fois plus élevées que les extracellulaires). Plus efficace dans les processus aigus. L'activité contre les mycobactéries atypiques est faible. Avec la monothérapie, la résistance de l'agent pathogène se développe rapidement (dans 70% des cas).
Bien absorbé par le tractus gastro-intestinal (la réception avec les repas réduit l'absorption), peut subir une biotransformation importante lors du "premier passage" par le foie. La C max est atteinte au bout de 1 à 3 heures et lorsqu'elle est prise à 300 mg soit de 3 à 7 μg/ml, la concentration efficace est maintenue pendant 6 à 24 heures après administration orale. La liaison aux protéines plasmatiques est très faible (0-10%). Le volume de distribution est de 0,57-0,76 l / kg. Il est présent à des concentrations efficaces dans de nombreux tissus (y compris les zones de nécrose caséeuse) et les fluides biologiques, incl. pleurale et ascitique, crachats, salive. Il traverse la BHE, dans le liquide céphalo-rachidien sa concentration est d'environ 20% de celle du plasma sanguin. Métabolisé dans le foie : acétylé par la N-acétyltransférase en N-acétylsoniazide pharmacologiquement inactif, qui se transforme ensuite en acide isonicotinique et en monoacétylhydrazine (a un effet hépatotoxique). Le taux d'inactivation est déterminé génétiquement par le système du cytochrome P450 : chez les patients, il existe des « inactivateurs rapides » (excrétion de moins de 10 % de la substance active dans les urines pendant la journée), dont T 1/2 est de 1 heure , et les « inactivateurs lents » (excrétion de plus de 10 % des substances actives), qui ont relativement peu de N-acétyltransférase et T 1/2 est d'environ 3 heures. Les « inactivateurs rapides » peuvent nécessiter une dose légèrement plus élevée pour maintenir une efficacité sanguine. concentrations. Le taux individuel d'acétylation n'affecte pas de manière significative l'efficacité de l'isoniazide lorsqu'il est pris quotidiennement, mais peut réduire l'activité antimycobactérienne lorsqu'il est administré de manière intermittente (1 à 2 fois par semaine). Chez les nouveau-nés, T 1/2 s'allonge à 7,8-19,8 heures (en raison de l'immaturité des systèmes enzymatiques hépatiques). Il est excrété par les reins (75-95%), principalement sous forme de métabolites inactifs (N-acétylsoniazide, 93 et 63% dans les inactivateurs "rapides" et "lents", respectivement, et acide isonicotinique), en petites quantités - avec des matières fécales. Avec Cl créatinine<10 мл/мин и при нарушении функции печени возрастает риск токсичности. При гемодиализе удаляются значительные количества изониазида (в течение 5 ч — до 73%); эффективность перитонеального диализа ограничена.
Passe à travers la barrière hématoplacentaire, est déterminée dans le sérum du fœtus à des concentrations comparables ou supérieures à celles du sérum sanguin de la mère. Peut-être l'apparition de myéloméningocèle et d'hypospadias, d'hémorragies (dues à l'hypovitaminose K) chez le fœtus, à l'avenir, cela peut entraîner un retard du développement psychomoteur chez l'enfant. Lors d'expériences sur des animaux, un effet embryotoxique a été mis en évidence. Pénètre dans le lait maternel, atteignant des concentrations comparables à celles du plasma. L'enfant reçoit 0,75 à 2,3 % de la dose prise par la mère ; une hépatite et une névrite périphérique peuvent survenir. Des études chez l'animal ont montré une incidence élevée de tumeurs pulmonaires lors de l'administration d'isoniazide ; chez l'homme, les propriétés cancérigènes et oncogènes n'ont pas été identifiées.
Les personnes âgées sont plus susceptibles de développer une hépatite (2,6 % des patients, contre 0,3 % des jeunes) ; le risque de développer une névrite périphérique est plus élevé chez les personnes de plus de 65 ans, les femmes enceintes, les diabétiques, les insuffisants rénaux chroniques, l'alcoolisme, les personnes prenant des anticonvulsivants. A forte dose, il peut provoquer une carence en vitamine B6, principalement chez l'adulte.
Application de la substance Isoniazide
Tuberculose (toute localisation, chez l'adulte et l'enfant, en association avec d'autres médicaments) ; chimioprophylaxie primaire et secondaire des personnes infectées et contactées par la tuberculose.
Contre-indications
Hypersensibilité, y compris. à l'éthionamide, au pyrazinamide, à la niacine (acide nicotinique) et à d'autres médicaments de structure chimique similaire, à l'épilepsie, à une tendance aux convulsions, à la poliomyélite (y compris les antécédents), à une insuffisance hépatique et rénale grave, à une maladie mentale, à une athérosclérose grave, à une maladie visuelle et aux nerfs périphériques, un antécédent d'hépatite toxique liée à la prise d'isoniazide ou de ses dérivés (ftivazide, métazide, opiniazide), phlébite (dans/dans l'introduction).
Restrictions d'application
Doses supérieures à 10 mg/kg/jour : grossesse, allaitement, porphyrie, antécédents de psychose, alcoolisme, cardiopathie pulmonaire stade III, hypertension artérielle stade II et III, coronaropathie, athérosclérose généralisée, maladies du système nerveux, asthme bronchique, psoriasis, eczéma (en phase aiguë) , hypothyroïdie, hépatite aiguë, cirrhose du foie, insuffisance rénale chronique.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Pendant la grossesse, l'utilisation n'est possible que sous des indications strictes, en comparant le bénéfice attendu pour la mère et le risque pour le fœtus (doit être utilisé à des doses allant jusqu'à 10 mg/kg/jour).
Les effets secondaires de l'isoniazide
Du système nerveux et des organes sensoriels : maux de tête, vertiges, irritabilité, insomnie, encéphalopathie, euphorie, amnésie, névrite ou atrophie optique, névrite périphérique et polynévrite, paresthésie, paralysie des membres, convulsions, incl. fréquence accrue et généralisée des crises convulsives chez les patients épileptiques, psychose d'intoxication.
Du côté du système cardiovasculaire et du sang (hématopoïèse, hémostase) : palpitations, augmentation de la pression artérielle systémique et pulmonaire, augmentation de l'ischémie myocardique chez les patients âgés, douleurs cardiaques, angine de poitrine; agranulocytose, hémolyse (avec déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase), anémie sidéroblastique ou aplasique, thrombocytopénie.
Du tube digestif : bouche sèche, nausées, vomissements, hyperbilirubinémie, symptômes prodromiques de l'hépatite (perte d'appétit, nausées ou vomissements, fatigue ou faiblesse inhabituelle), élévation des transaminases hépatiques, hépatite toxique.
Du système génito-urinaire : gynécomastie, ménorragie, dysménorrhée.
Réactions allergiques :éosinophilie, éruption cutanée.
Les autres: contractions musculaires, atrophie musculaire, fièvre, "cushingoïde", hyperglycémie, fièvre, phlébite (lorsqu'il est administré par voie intraveineuse).
Interaction
Les antiacides, en particulier ceux contenant de l'aluminium, réduisent l'absorption de l'isoniazide. Améliore (mutuellement) l'effet d'autres médicaments antituberculeux. Lorsqu'ils sont pris simultanément avec la streptomycine, l'excrétion des deux médicaments par les reins ralentit, avec la rifampicine, le risque d'hépatotoxicité augmente. L'hépatotoxicité est potentialisée par l'isoflurane. La vitamine B 6 et l'acide glutamique réduisent le risque d'effets secondaires, les inhibiteurs de la MAO augmentent. Supprime le métabolisme, augmente la concentration plasmatique et renforce l'effet des anticoagulants indirects, de la théophylline, des benzodiazépines, de la carbamazépine, de l'éthosuximide; réduit la concentration de kétoconazole. Améliore les effets toxiques de la cyclosérine, du disulfirame, de l'enflurane, de la phénytoïne, du paracétamol et d'autres médicaments ayant un effet hépato et neurotoxique.
Surdosage
Les symptômes: léthargie, étourdissements, nausées, vomissements, troubles de la vision et de l'ouïe, hallucinations visuelles, troubles de l'élocution, désorientation, hyperréflexie, dépression respiratoire, acidose métabolique, convulsions, stupeur, coma, hyperglycémie, glycosurie, cétonurie.
Traitement: IVL, barbituriques intraveineux à courte durée d'action, vitamine B 6 intraveineuse (à une dose équivalente à la dose acceptée d'isoniazide; si la dose est inconnue, administrer 5 g de vitamine B 6 sous forme de solution aqueuse à 5% tous les 5-30 minutes jusqu'à l'arrêt des crises convulsives ou la reprise de conscience), bicarbonate de sodium (avec développement d'une acidose métabolique), diazépam, thiopental sodique, après la fin des crises - lavage gastrique, charbon actif et laxatifs, diurétiques osmotiques, diurèse forcée, hémodialyse ; s'il est impossible d'effectuer une hémodialyse - dialyse péritonéale simultanément avec une diurèse forcée.
Voies d'administration
A l'intérieur, in/m, in/in, intracaverneuse, inhalation.
Précautions Substance Isoniazide
Une hépatite sévère et parfois mortelle associée au traitement par l'isoniazide peut se développer même après plusieurs mois de traitement. Le risque d'hépatite dépend de l'âge; fréquence approximative : 1/1000 personnes de moins de 20 ans, 3/1000 dans la tranche d'âge 20-34 ans, 12/1000 dans la tranche d'âge 35-49 ans, 23/1000 dans la tranche d'âge 50-64 ans vieux, 8/1000 en plus de 65 ans. Le risque d'hépatite augmente avec la consommation quotidienne d'alcool. Il n'y a pas de données exactes sur la proportion d'issues fatales dans l'hépatite induite par l'isoniazide, mais selon les États-Unis. Public Health Service Surveillance Study (PDR, 2005), parmi 13838 patients traités à l'isoniazide, 8 décès ont été enregistrés sur 174 cas d'hépatite. À cet égard, les patients recevant de l'isoniazide doivent être soigneusement examinés mensuellement. Une augmentation des transaminases sériques est observée chez environ 10 à 20 % des patients, généralement au cours des premiers mois de traitement. Malgré la poursuite du traitement, les indicateurs reviennent à la normale, mais dans certains cas, un dysfonctionnement hépatique progressif se développe. Les patients doivent être informés qu'ils doivent consulter immédiatement un médecin en cas de survenue d'un symptôme prodromique de l'hépatite (fatigue, faiblesse, malaise, anorexie, nausées ou vomissements). Si des symptômes et des signes de dysfonctionnement hépatique (y compris une activité accrue des transaminases hépatiques) sont détectés, le médicament est immédiatement annulé, car. avec une utilisation continue, des lésions hépatiques plus graves sont possibles. Reprendre le traitement après normalisation des indicateurs.
Si des symptômes de déficience visuelle apparaissent pendant le traitement, un examen ophtalmologique immédiat et régulier est nécessaire (pour le diagnostic rapide des lésions du nerf optique).
L'alcool doit être évité pendant le traitement.
Le traitement par l'isoniazide doit être associé à la vitamine B6 (60-100 mg par voie orale 2 heures après l'injection d'isoniazide, ou 100-150 mg/jour par voie intramusculaire 30 minutes après l'injection), l'acide glutamique (1-1,5 g/jour ), la vitamine B 1 ( in / m 1 ml d'une solution à 5% de chlorure de thiamine ou 1 ml d'une solution à 6% de bromure de thiamine) et sel de sodium d'ATP afin de prévenir la neuropathie périphérique et d'autres effets secondaires du système nerveux.
Les intervalles maximaux possibles entre l'administration d'isoniazide et de streptomycine doivent être respectés et l'isoniazide doit être pris au moins 1 heure avant la prise d'antiacides.
Isoniazide - un médicament visant à éliminer le bacille de Koch toute localisation.
Il appartient au premier groupe de médicaments antituberculeux.
Il est utilisé pour traiter les adultes et les enfants. Il a trois formes de libération - comprimés, sirop et injection.
Analogues domestiques de l'isoniazide
La substance active du médicament est l'isoniazide. On le trouve également dans d'autres médicaments utilisés dans la tuberculose. Les analogues nationaux comprennent les suivants :
- Protube - 2 ;
- Isoniazide-Ferein ;
- Phthisopyrame;
- Protubetam ;
- Phthisoétam;
- Protubérance.
Protube - 2 prescrit en association avec d'autres médicaments. Il diffère de l'isoniazide par son degré d'efficacité. Protube - 2 aide seulement Dans les premiers stades développement de la maladie. Dans les situations avancées, le médicament n'est pas utilisé. La composition comprend de l'isoniazide, de la rifampicine et du chlorhydrate de pyridoxine.
Isoniazide-Ferein tout comme son analogue, il appartient à la première catégorie des antituberculeux. Disponible sous forme de solution et de comprimés. La composition ne comprend que la substance active - l'isoniazide. L'eau pour injection est incluse dans l'emballage avec la solution. Il est possible d'utiliser le médicament comme la prévention. Avec son utilisation à long terme, la probabilité de développer une résistance bactérienne aux substances actives augmente. Dans ce cas, le médicament est remplacé.
Phthisopyrame disponible au format tablette. La composition comprend du pyrazinamide et de l'isoniazide. Pendant le traitement, il est interdit de boire de l'alcool. Dans le contexte de l'utilisation de Ftisopyram, se développe parfois neuropathie. Ses symptômes sont éliminés par l'utilisation de la vitamine B6.
Protubetam, en plus de l'isoniazide, comprend le chlorhydrate d'éthambutol. Une caractéristique distinctive est la possibilité d'utiliser pendant chimioprophylaxie tuberculose. Disponible sous forme de comprimés de 100, 500 et 1000 pièces.
Forme posologique Ftisoetama- comprimés. Le médicament est différent efficacité prononcée du fait que la résistance des mycobactéries se produit très lentement. Comprend l'éthambutol et l'isoniazide. Il a un grand nombre d'effets secondaires. Parmi eux figurent la déficience visuelle et les hémorragies. Phthizoetam affecte la capacité de conduire un véhicule.
Photo 1. Le médecin prélève du sang dans une veine de son bras pour une analyse biochimique.
Action Protubpyre basé sur l'inhibition de l'activité des acides mycoliques par l'isoniazide. En raison de la présence de pyrazinamide dans la composition, le médicament est efficace dans un environnement acide. Utilisé dans la composition thérapie complexe.
Important! Tout médicament antituberculeux affecte le fonctionnement du foie et des reins. Pendant le traitement, il est recommandé de prendre régulièrement chimie sanguine pour contrôler l'état des organes.
Analogues étrangers
Des préparations à base d'isoniazide sont également produites à l'étranger. En vente, il y a des médicaments produits en Inde, en Allemagne et en Ukraine. Les médicaments les plus courants comprennent :
- Rifacomb ;
- Isozide Comp ;
- Phthizamax ;
- McPas Plus ;
- Iso-Eremphat.
Rifacomb est un antibiotique à large spectre. Il est utilisé à la fois pour la tuberculose et d'autres maladies infectieuses. La composition comprend du chlorhydrate de pyridoxine, de l'isoniazide, de l'amidon de maïs, du stéarate de magnésium, de la cellulose, du laurylsulfate de sodium, du dioxyde de silicium, de l'acide stéarique et du talc. Le médicament n'est pas résistant aux autres antibiotiques. Possède haut degré d'efficacité et absorption rapide.
Isozid Comp utilisé exclusivement dans la lutte contre la tuberculose. Les principaux ingrédients actifs sont la pyridoxine et l'isoniazide. En raison de la présence de pyridoxine, les médicaments exclut la possibilité de développer une névrite. Avec une faible efficacité d'Izozid Comp, une augmentation du dosage est nécessaire. Le traitement est effectué dans un complexe, avec d'autres médicaments antituberculeux.
Phthizamax utilisé au stade initial traitement de la tuberculose. Les ingrédients actifs comprennent la rifampicine, l'isoniazide et le pyrazinamide. Le médicament a un effet sur les micro-organismes intracellulaires et extracellulaires. Le médicament est assez efficace, mais dans les situations avancées, il n'aidera pas.
McPa Plus produit sous forme de granulés. Il a un agréable goût d'ananas. Les ingrédients actifs comprennent l'acide aminosalicylique et l'isoniazide. En raison de la présence d'acide aminosalicylique, une protection contre les effets destructeurs du suc gastrique est réalisée. Cela améliore l'absorption des substances et augmente l'efficacité du médicament.
Iso Eremfat appliqué développement précoce toute forme de tuberculose. Il comprend l'isoniazide et la rifampicine. Les excipients comprennent l'hypromellose, la copovidone, le stéarate de magnésium, le dioxyde de silicium, la crosscarmellose sodique, le sorbitol et le talc.
Iso Eremfat aide à faire face manifestations bénignes tuberculosis, mais n'est pas destiné à la monothérapie. Une caractéristique distinctive est la possibilité de colorer la salive, l'urine et les matières fécales en orange.
Référence. Pendant le traitement, il est souhaitable de prendre complexes de vitamines, puisque les médicaments antituberculeux peuvent causer le béribéri.
Quel médicament est le plus efficace ?
Tous les analogues du médicament sont similaires les uns aux autres en raison du même ingrédient actif - l'isoniazide. Il a un effet puissant sur Mycobacterium tuberculosis.
À le plus efficace les médicaments comprennent Protubetam. Contrairement à d'autres médicaments, il peut être pris même à un stade avancé de la maladie. Il est souvent utilisé dans le cadre d'un traitement anti-rechute.
Isoniazide
Dénomination commune internationale
Isoniazide
Forme posologique
Comprimés 100 mg et 300 mg
Composé
Un comprimé contient
substance active- isoniazide 100 mg et 300 mg ;
Excipient : lactose, fécule de pomme de terre, povidone, stéarate de calcium.
La description
Comprimés blancs ou blancs avec une nuance de couleur crème de forme ploskotsilindrichesky, avec risque et facette (pour les deux doses).
Groupe pharmacothérapeutique
Médicaments antituberculeux. Hydrazides. Isoniazide
Code ATX J04AC01
Propriétés pharmacologiques
Pharmacocinétique
Le médicament est bien absorbé par le tractus gastro-intestinal. Lorsqu'il est pris avec de la nourriture, l'absorption et la biodisponibilité sont réduites. La concentration maximale du médicament dans le sang est détectée 1 à 4 heures après l'ingestion, dans les
6 à 24 heures après la prise d'une dose unique, il se trouve dans le sang à une concentration bactériostatique. Le médicament pénètre facilement la barrière hémato-encéphalique et se retrouve dans divers tissus et liquides organiques. La liaison aux protéines plasmatiques est très faible (0-10%). Le médicament est métabolisé dans le foie, excrété principalement par les reins, une petite quantité par les intestins. La demi-vie (T1 / 2) de l'isoniazide dans le plasma sanguin avec acétylation rapide est de 0,5 à 1,6 heure, avec acétylation lente - 2 à 4 heures, avec insuffisance rénale - 2 à 5 heures, avec insuffisance rénale sévère - 5 à 7 heures .
Pharmacodynamie
L'isoniazide a une activité bactéricide et bactériostatique élevée contre Mycobacterium tuberculosis.
L'isoniazide agit sur la multiplication active de Mycobacterium tuberculosis et est moins efficace contre les bactéries au repos.
Le mécanisme d'action est associé à la suppression de la synthèse des acides mycoliques, qui font partie de la paroi cellulaire des mycobactéries. D'autres microorganismes et cellules de microorganismes ne contiennent pas d'acides mycoliques, ce qui explique la grande sélectivité des dérivés d'acide isonicotinique.
Indications pour l'utilisation
toutes les formes de tuberculose active chez l'adulte et l'enfant, y compris la méningite tuberculeuse (dans le cadre d'un traitement combiné)
prévention de la tuberculose chez les personnes en contact avec des patients atteints de tuberculose
prophylaxie de la tuberculose chez les contacts étroits présentant une réaction cutanée positive (supérieure à 5 mm) à la tuberculine et des signes radiologiques évocateurs d'une tuberculose non évolutive
prévention de la tuberculose chez les enfants de moins de 4 ans ayant une réaction positive à la tuberculine (plus de 10 mm) et un risque accru de dissémination
Dosage et administration
Adultesà l'intérieur après les repas, 300 mg 1 fois par jour ou 15 mg / kg / jour 2 à 3 fois par semaine (selon le schéma thérapeutique). La dose unique maximale est de 600 mg.
enfants plus de 5 ans par voie orale après les repas à raison de 10 à 20 mg / kg 1 fois par jour ou de 20 à 40 mg / kg 2 à 3 fois par semaine (selon le schéma thérapeutique). La durée dépend de la catégorie définie.
A des fins de prévention adultes et enfants plus de 5 ans à l'intérieur après les repas, 5-10 mg/kg/jour en 2 doses fractionnées pendant 2 mois. La dose quotidienne maximale est de 300 mg.
La dose quotidienne et la durée du traitement sont fixées individuellement en fonction de la nature et de la forme de la maladie, du degré d'inactivation et de la tolérance.
Dans l'insuffisance cardiaque pulmonaire sévère, l'athérosclérose sévère, la cardiopathie ischémique et l'hypertension artérielle, des doses supérieures à 10 mg/kg ne doivent pas être prescrites.
Appliquer selon les directives d'un médecin.
Effets secondaires
Souvent
maux de tête, vertiges
bouche sèche, nausées, vomissements, hyperbilirubinémie, symptômes prodromiques de l'hépatite (perte d'appétit, nausées ou vomissements, fatigue ou faiblesse inhabituelle), élévation des transaminases hépatiques, hépatite toxique
irritabilité, insomnie
éosinophilie, éruption cutanée
Rarement
encéphalopathie, euphorie, amnésie
névrite ou atrophie du nerf optique, névrite périphérique et polynévrite, paresthésie, paralysie des extrémités, convulsions, y compris généralisées, augmentation de la fréquence des crises convulsives chez les patients épileptiques, psychose d'intoxication
augmentation de la pression artérielle systémique et pulmonaire, augmentation de l'ischémie myocardique chez les patients âgés, douleurs cardiaques, angine de poitrine, agranulocytose, hémolyse (avec déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase), anémie sidéroblastique ou aplasique, thrombocytopénie
Très rarement
gynécomastie, ménorragie, dysménorrhée
hépatite médicamenteuse
Autre: contractions musculaires, atrophie musculaire, fièvre, "cushingoïde", hyperglycémie, fièvre, phlébite (avec administration intraveineuse).
Contre-indications
hypersensibilité, y compris à l'éthionamide, au pyrazinamide, à la niacine
épilepsie et autres maladies accompagnées d'une tendance aux crises convulsives
antécédent d'hépatite toxique due aux dérivés hydrazides de l'acide isonicotinique (ftivazide, etc.)
intolérance héréditaire au fructose, intolérance au lactose, déficit en lactase et syndrome de malabsorption du glucose et du galactose
maladie mentale
poliomyélite précédente
maladies des nerfs optiques et périphériques
dysfonctionnement du foie et des reins
athérosclérose sévère
Grossesse et allaitement
âge des enfants jusqu'à 5 ans
Ne pas prescrire d'isoniazide à des doses supérieures à 10 mg/kg/jour avec :
insuffisance cardiaque pulmonaire degré III
hypertension stade II-III
athérosclérose généralisée, maladies du système nerveux
l'asthme bronchique
psoriasis, eczéma en période d'exacerbation, myxoedème
l'insuffisance rénale chronique
hépatite lors d'une exacerbation, cirrhose du foie.
Interactions médicamenteuses
Si nécessaire, l'isoniazide est prescrit en association avec d'autres antituberculeux : antibiotiques, sulfamides (sauf cyclosérine).
Lorsque l'isoniazide est associé au paracétamol ou à l'enflurane, la formation d'un métabolite inorganique du fluorure, qui a un effet néphrotoxique, augmente et l'hépatotoxicité augmente.
Avec une utilisation simultanée avec de l'éthanol, l'hépatotoxicité de l'isoniazide augmente, son métabolisme s'accélère.
En cas d'utilisation simultanée avec la théophylline, le métabolisme de cette dernière diminue, ce qui peut entraîner une augmentation de sa concentration dans le sang.
L'isoniazide réduit les transformations métaboliques et augmente la concentration d'alfentanil dans le sang, augmente l'hépatotoxicité de la rifampicine, en association avec la pyridoxine réduit le risque de développer une névrite périphérique. Améliore l'action des dérivés de la coumarine et de l'indandione, des benzodiazépines, de la carbamazépine, de la théophylline, car il réduit leur métabolisme en activant le système du cytochrome P450. Supprime le métabolisme de la phénytoïne, ce qui entraîne une augmentation de sa concentration dans le sang et une augmentation de l'effet toxique (une correction du schéma posologique de la phénytoïne peut être nécessaire, en particulier chez les patients présentant une acétylation lente de l'isoniazide).
Réduit la concentration de kétoconazole dans le sang.
La cyclosérine et le disulfirame renforcent les effets centraux indésirables de l'isoniazide.
Les antiacides ralentissent l'absorption et réduisent la concentration d'isoniazide dans le sang (les antiacides doivent être pris au plus tôt 1 heure après la prise d'isoniazide).
La prudence doit être associée aux médicaments potentiellement neurotoxiques, hépatotoxiques et néphrotoxiques en raison du risque accru d'effets secondaires.
instructions spéciales
Pour éviter le développement rapide de la résistance Mycobactérie tuberculose l'isoniazide est utilisé en association avec d'autres antituberculeux.
Il est déconseillé d'utiliser à une dose supérieure à 10 mg/kg dans les formes sévères d'insuffisance cardio-pulmonaire et d'hypertension artérielle, d'infection par le VIH, de maladie coronarienne, d'athérosclérose généralisée, de maladies du système nerveux, d'asthme bronchique, de psoriasis, d'eczéma des phase aiguë, myxoedème.
L'isoniazide est métabolisé dans le foie par acétylation en métabolites inactifs. Le degré d'acétylation est déterminé par des facteurs génétiques. En raison du degré inégal de métabolisme avant utilisation, il est conseillé de déterminer le taux de son inactivation par le contenu de la substance active dans le sang et l'urine. Chez les patients qui présentent une inactivation rapide, l'isoniazide est utilisé à des doses plus élevées.
L'alcool doit être évité pendant le traitement.
Le risque de toxicité de l'isoniazide est majoré en cas d'insuffisance rénale sévère (clairance inférieure à 10 ml/min).
Pendant le traitement, examen ophtalmologique régulier.
Le traitement par l'isoniazide doit être associé à la vitamine B6 (60-100 mg par voie orale 2 heures après l'injection d'isoniazide, ou 100-150 mg/jour par voie intramusculaire 30 minutes après l'injection), l'acide glutamique (1-1,5 g/jour), la vitamine B1 (en / m 1 ml d'une solution à 5% de chlorure de thiamine ou 1 ml d'une solution à 6% de bromure de thiamine) et sel de sodium d'ATP afin de prévenir la neuropathie périphérique et d'autres effets secondaires du système nerveux.
Les intervalles maximaux possibles entre l'administration d'isoniazide et de streptomycine doivent être respectés et l'isoniazide doit être pris au moins 1 heure avant la prise d'antiacides.
Manger du fromage et du poisson tout en prenant de l'isoniazide peut s'accompagner d'une sensation de chaleur ou de frissons, de rougeurs et de démangeaisons de la peau, de palpitations, de transpiration, de maux de tête, de vertiges dus à la perturbation par l'isoniazide du métabolisme de la tyramine et de l'histamine.
Grossesse et allaitement
L'application n'est possible que si le bénéfice escompté pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus. L'isoniazide traverse le placenta et est excrété dans le lait maternel. Pendant la grossesse et l'allaitement, il est prescrit à une dose ne dépassant pas 10 mg / kg.
Caractéristiques d'influence sur la capacité à conduire un véhicule ou des mécanismes potentiellement dangereux
La question de la possibilité de se livrer à des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une attention accrue et la vitesse des réactions psychomotrices ne doit être tranchée qu'après avoir évalué la réponse individuelle du patient au médicament.
Surdosage
Les symptômes: troubles du tractus gastro-intestinal, vertiges, douleurs abdominales, troubles des voies urinaires, excrétion de protéines dans l'urine; en cas d'intoxication grave : convulsions de type épileptiforme, avec perte de conscience et détresse respiratoire.
Traitement: lavage gastrique, donner au patient un laxatif salin, appliquer une diurèse forcée (alcalinisation de l'urine), hémodialyse précoce. Comme antidote, la vitamine B6 est administrée par voie intraveineuse (10 ml d'une solution à 5%). La dialyse est prescrite si les convulsions et l'acidose ne sont pas arrêtées avec de la vitamine B6, du diazépam et du bicarbonate de sodium. Appliquer une anesthésie à l'éther-oxygène avec des relaxants musculaires, une respiration matérielle. traitement symptomatique.
Formulaire de décharge
10 comprimés dans une plaquette thermoformée en PVC ou film importé similaire et imprimé laqué ou feuille d'aluminium importée similaire.
1000 comprimés dans des récipients ou pots en matériaux polymères pour médicaments avec couvercle en plastique à tirer ou à visser et inviolable. Les contenants ou bocaux sont étiquetés avec du papier à étiquettes ou du papier à lettres.
Les emballages primaires, ainsi que le nombre approprié d'instructions à usage médical dans les langues officielles et russes, sont placés dans une boîte en carton ondulé.
Conditions de stockage
Conserver dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ºC.
Garder hors de la portée des enfants!
Durée de conservation
Ne pas utiliser après la date d'expiration.
Conditions de délivrance en pharmacie
Sur ordonnance
Fabricant
LLP "Usine pharmaceutique de Pavlodar"
St. Kamzina, 33, Pavlodar, 140011, Kazakhstan
Titulaire du certificat d'immatriculation
Pavlodar Pharmaceutical Plant LLP, Kazakhstan
Adresse de l'organisation qui accepte les réclamations des consommateurs sur la qualité des produits (marchandises) sur le territoire de la République du Kazakhstan :
Excipients : amidon de pomme de terre - 26,7 mg, stéarate de calcium - 3,3 mg.
10 morceaux. - emballages à contour alvéolaire (2) - emballages en carton.
10 morceaux. - emballages à contour cellulaire (5) - emballages en carton.
30 pièces. - bidons (1) - paquets de carton.
effet pharmacologique
Antituberculeux de 1ère ligne. Il a un effet bactéricide. L'isoniazide est actif contre Mycobacterium tuberculosis extra- et intracellulaire, principalement contre la division active. Son mécanisme d'action exact est inconnu. On suppose qu'il est associé à la suppression de la synthèse des acides mycoliques, qui font partie de la paroi cellulaire des mycobactéries.
Pharmacocinétique
Après administration orale, il est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Lorsqu'il est pris avec de la nourriture, l'absorption et la biodisponibilité sont réduites. Largement distribué dans tous les tissus et fluides corporels. La liaison aux protéines est très faible (0-10%). Métabolisé dans le foie. Il est excrété dans l'urine, une petite quantité - avec les matières fécales.
Les indications
Traitement de toutes les formes de tuberculose active, incl. méningite tuberculeuse (dans le cadre d'un traitement combiné). Prévention de la tuberculose chez les personnes en contact étroit avec des patients atteints de tuberculose ; chez les personnes ayant une réaction cutanée positive (plus de 5 mm) à la tuberculine et aux radiographies indiquant une tuberculose non évolutive ; chez les enfants de moins de 4 ans ayant une réaction positive à la tuberculine (plus de 10 mm) et un risque accru de dissémination.
Contre-indications
Épilepsie, convulsions et poliomyélite dans les antécédents, altération de la fonction hépatique et / ou rénale, athérosclérose.
Dosage
La dose est fixée individuellement, en fonction de la nature et de la forme de la maladie.
À l'intérieur des adultes et des adolescents - 300 mg 1 fois / jour ou 15 mg / kg / jour 2 à 3 fois par semaine (selon le schéma thérapeutique), enfants - 10-20 mg / kg 1 fois / jour ou 20-40 mg /kg 2 à 3 fois par semaine (selon le schéma thérapeutique).
In / m adultes et adolescents reçoivent 5 mg / kg 1 fois / jour ou 15 mg / kg 2-3 fois / semaine, enfants - 10-20 mg / kg 1 fois / jour ou 20-40 mg / kg 2-3 fois par semaine.
La durée du traitement est définie individuellement.
Administration intra-caverneuse à une dose quotidienne de 10-15 mg/kg. En cas d'inhalation - 5-10 mg / kg / jour en 1-2 doses.
Dose journalière maximale pour les adultes lorsqu'ils sont pris par voie orale et dans / dans l'introduction est de 300 mg.
Effets secondaires
Du côté du système nerveux central et du système nerveux périphérique :, vertiges; rarement - psychose, euphorie, troubles du sommeil, névrite périphérique.
Du système digestif : nausées, vomissements, hépatite médicamenteuse.
Du côté du système cardiovasculaire : douleur dans la région du cœur.
Du système endocrinien : très rarement - ménorragies chez les femmes.
Réactions allergiques :éruption cutanée, démangeaisons.
interaction médicamenteuse
En cas d'utilisation simultanée de rifampicine, le risque d'hépatotoxicité augmente (en particulier chez les patients présentant une insuffisance hépatique).
Avec une utilisation simultanée avec augmente le risque de développer un effet hépatotoxique, tk. l'isoniazide induit le cytochrome P450, ce qui entraîne une augmentation de la teneur en métabolites toxiques du paracétamol.
Avec l'utilisation simultanée d'isoniazide avec ou de phénytoïne, le métabolisme de cette dernière est supprimé, ce qui entraîne une augmentation de leur concentration dans le plasma sanguin et une augmentation de l'effet toxique.
instructions spéciales
Il est déconseillé d'utiliser l'isoniazide à la dose supérieure à 10 mg/kg dans les formes sévères d'insuffisance cardiopulmonaire et/ou d'hypertension artérielle, de maladie coronarienne, d'athérosclérose généralisée, de maladies du système nerveux, d'asthme bronchique, de psoriasis, d'eczéma au niveau des phase aiguë, myxoedème.
L'isoniazide est utilisé en association avec d'autres médicaments antituberculeux pour éviter le développement rapide d'une résistance chez Mycobacterium tuberculosis.
Après l'injection, le patient doit rester au lit pendant 1 à 1,5 heure.
Pour réduire les effets secondaires, la pyridoxine (orale ou IM), ou (orale), ou la thiamine (IM) est prescrite en même temps que l'isoniazide.
Il convient de garder à l'esprit que l'isoniazide est métabolisé dans le foie par acétylation en métabolites inactifs. Le degré d'acétylation est déterminé par des facteurs génétiques. En raison du degré inégal de métabolisme, avant d'utiliser l'isoniazide, il est conseillé de déterminer le taux de son inactivation par le contenu de la substance active dans le sang et l'urine. Chez les patients qui présentent une inactivation rapide, l'isoniazide est utilisé à des doses plus élevées.
Grossesse et allaitement
Peut-être l'utilisation d'isoniazide pendant la grossesse et l'allaitement (allaitement).
L'isoniazide traverse la barrière placentaire et est excrété dans le lait maternel.
Pour la fonction rénale altérée
Contre-indiqué en cas d'insuffisance rénale.